考比替尼(Cobimetinib)是由罗氏(Roche)研发的一种口服小分子MEK拟制剂,截止目前未在国内上市。
考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的可逆性抑制剂细胞外信号调节激酶 1(MEK1)和MEK2。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路上游调节剂,它促进细胞增殖。BRAF V600E和K突变导致BRAF通路其中包括MEK1和MEK2的组成性激活。在植入表达BRAF V600E肿瘤细胞系中,考比替尼抑制肿瘤细胞生长。
考比替尼(Cobimetinib)是由罗氏(Roche)研发的一种口服小分子MEK拟制剂,截止目前未在国内上市。 考比替尼和威罗菲尼联合治疗BRAF V600E或者BRAF V600K突变阳性无法手术切除或者转移的黑色素瘤,临床实验证实,联合考比替尼比单用威罗菲尼有更大获益。
考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的可逆性抑制剂细胞外信号调节激酶 1(MEK1)和MEK2。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路上游调节剂,它促进细胞增殖。BRAF V600E和K突变导致BRAF通路其中包括MEK1和MEK2的组成性激活。在植入表达BRAF V600E肿瘤细胞系中,考比替尼抑制肿瘤细胞生长。
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