赛立替尼ALK抑制剂,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞都有有抑制作用,能够克服第一代抑制剂克唑替尼耐药性的治疗。
服用赛立替尼注意事项:1)赛立替尼可能会导致肝毒性、 心动过缓等,患者应该监查肝实验室检验、定期监视心率等。2)对于肝功能异常严重的患者不建议服用赛立替尼,在用药期间注意监测肝功能情况,必要时可以进行保肝处理。3)赛立替尼和克唑替尼一样,不可与葡萄柚子汁一起服用。4)如果出现严重副作用导致不耐受,可以在医生的指导下调整赛立替尼的服用剂量。5)如果漏服了一次,可以及时补服,但是如果距离下一次服药小于12小时则不用补服,最好避免赛立替尼漏服的情况。
赛立替尼(ceritinib)是美国FDA批准的第二个ALK抑制剂,属于二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的抗癌药,赛立替尼用于克唑替尼耐药或不耐受患者的治疗。赛立替尼是在根据肿瘤反应率和反应时间在加速批准下被批准的。2018年5月,赛立替尼在中国批准上市。
临床试验:一项开放标签试验入组了163例克唑替尼耐药或不耐受的患者,结果数据显示赛立替尼的总应答率为54.6%(完全应答1.2%+部分应答53.4%),持续应答时间为7.4个月。在赛立替尼一线治疗非小细胞肺中,赛立替尼的活性是克唑替尼的20倍。
靶点:赛立替尼ALK抑制剂,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞都有有抑制作用,能够克服第一代抑制剂克唑替尼耐药性的治疗。
剂型和规格:赛立替尼是胶囊剂型,每盒规格是150 mg*50粒。
用法用量:赛立替尼的推荐剂量是每天1次口服750 mg(5粒),空腹情况下服用赛立替尼。
副作用:最常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、疲乏、腹痛、食欲减退、体重减轻、转氨酶升高等。
服用赛立替尼注意事项:1)赛立替尼可能会导致肝毒性、 心动过缓等,患者应该监查肝实验室检验、定期监视心率等。2)对于肝功能异常严重的患者不建议服用赛立替尼,在用药期间注意监测肝功能情况,必要时可以进行保肝处理。3)赛立替尼和克唑替尼一样,不可与葡萄柚子汁一起服用。4)如果出现严重副作用导致不耐受,可以在医生的指导下调整赛立替尼的服用剂量。5)如果漏服了一次,可以及时补服,但是如果距离下一次服药小于12小时则不用补服,最好避免赛立替尼漏服的情况。
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