TAF(韦立得)具有耐药性低、几乎无肾毒性、更好的骨骼安全性的优势。且只需十分之一剂量的TAF(韦立得)即可达到和它的前一代TDF同等的药效。对于肾功能损伤、不能耐受TDF副作用和年龄过大且多重耐药的乙肝患者来说,TAF(韦立得)将是帮助患者摆脱疾病的不二之选。因此,TAF(韦立得)甚至被称为“迄今为止最好的乙肝药物”。
美国制药公司开发了一种新的乙肝药物TAF(韦立得),它对乙肝患者更安全、更有效,而且对肾脏没有什么损害。乙肝新药被列为第一线抗病毒药物.相比于TDF,TAF(韦立得)拥有如服用量小,对肾损伤几乎没有损伤等诸多优势。TAF(韦立得)具有耐药性低、几乎无肾毒性、更好的骨骼安全性的优势。且只需十分之一剂量的TAF(韦立得)即可达到和它的前一代TDF同等的药效。对于肾功能损伤、不能耐受TDF副作用和年龄过大且多重耐药的乙肝患者来说,TAF(韦立得)将是帮助患者摆脱疾病的不二之选。因此,TAF(韦立得)甚至被称为“迄今为止最好的乙肝药物”。
TAF与TDF都是替诺福韦的前药,但与TDF不同的是,它有更好的血浆稳定性,它不在血液循环中水解,而是进入靶细胞后才会水解为替诺福韦发挥作用。TAF与TDF代谢场所的不同决定了他们剂量、疗效与安全性的差异:TAF经血流入肝,经肝细胞膜上的OATP1B1及OATP1B3主动转运进入肝细胞,同时也能通过被动运输的方式进入肝细胞。进入肝细胞后,在羧酸酯酶1(CES1,主要在HBV感染肝细胞中表达)的作用下TAF脱去苯环形成中间产物Ala-TFV, Ala-TFV又经化学和/或酶作用转变为TFV,而后TFV经磷酸化变成TFV二磷酸发挥抗毒作用,或以TFV原型经肾脏排泄。
正是因为TAF可以经主动转运入肝,且代谢途径中的关键酶羧酸酯酶1主要在HBV感染的肝细胞中表达,所以TAF有一定的靶向性,使得较低剂量的TAF即可代谢为足够浓度的细胞内TFV-DP发挥抗病毒效力。也正是因为TAF的靶向性及入胞后才水解的特性,TAF在血浆中稳定且浓度低,血浆中经TAF代谢释放出胞的TFV浓度也更低,肾小管的TFV暴露也更低,这一特性大大提高了TAF的肾脏安全性,也大大降低了基于肾小管损害而发生的骨密度降低的风险。
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