阿糖胞苷作用原理

  • 疾病名称:白血病
  • 药品名称:阿糖胞苷(Cytarabine)
  • 文章类型:服药指南
  • 盐酸阿糖胞苷的化学名称为1-β-D-阿拉伯胞嘧啶糖苷盐酸盐(1-β-D- Arabin ofuranosyl Cytosine Hydrochloride),是一种重要的抗白血病药物,在体内能干扰去氧核糖核酸 DNA 的合成,从而抑制白血细胞的繁殖,实现抗肿瘤的药理作用。

    近年来,白血病已成为发病率较高的疾病之一,儿童患病率较成人高。目前,治疗白血病的化学药物很多,但作用机制均不十分清楚,通常在经过几个疗程的化疗后会出现耐药现象和副作用,迫使临床停药或改用二线化疗药物,使临床疗效打折。阿糖胞苷为嘧啶类抗代谢药,主要用于治疗急性粒细胞白血病及消化道肿瘤,是治疗白血病最常见的药物,于临床长期大量应用取得良好的治疗效果,但仍有较多患者病情不能缓解或缓解后复发,除患者个体差异和临床用药方案外,耐药问题可能也是其中的一部分原因,盐酸阿糖胞苷为阿糖胞苷的盐酸盐。

    盐酸阿糖胞苷的化学名称为1-β-D-阿拉伯胞嘧啶糖苷盐酸盐(1-β-D- Arabin ofuranosyl Cytosine Hydrochloride),是一种重要的抗白血病药物,在体内能干扰去氧核糖核酸 DNA 的合成,从而抑制白血细胞的繁殖,实现抗肿瘤的药理作用。它的毒性较低,对于一些难于缓解的急性粒细胞性白血病、急性单核细胞性白血病、红血球白血病有明显的疗效。盐酸阿糖胞苷最早在1959年由加州大学伯克利分校的RichardWalwick Walden Roberts和Charles Dekker合成,美国食品药品监督管理局在1969年6月批准盐酸阿糖胞苷进入市场。其最初由Upjohn公司以Cytosar-U为商品名出售,国家食品药品监督管理局在2000年批准盐酸阿糖胞苷在中国上市。

    阿糖胞苷为抗嘧啶类抗代谢药,属于作用于S细胞周期的特异性药物,可抑制DNA聚合酶,干扰DNA合成,有抗癌作用。对某些DNA 病毒有抑制作用,尤以水痘、带状疱疹和单纯疱疹病毒对本品最敏感。是体液免疫和细胞免疫系统强有力的免疫抑制剂。单用阿糖胞苷10~ 30mg/m2完全缓解率10%~15%;用量100~200mg/m2,完全缓解率为30%;和阿霉素等蒽环类抗生素合用,缓解率可增至70%~80%。阿糖胞苷对恶性淋巴瘤、卵巢癌、消化道癌也有效。但对多数实体瘤无效。用药后6~8小时,再用巯嘌呤可加强对粒细胞白血病的疗效。

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