鲁比卡丁是海鞘素化合物,它是RNA聚合酶II的缓聚剂,可以与DNA双螺旋构造上的小沟共价键融合。RNA聚合酶II在肿瘤干细胞转录过程中通常过多活性,鲁比卡丁可促使肿瘤干细胞在有丝分裂全过程中失真、细胞凋亡、最后降低细胞的增殖。2020年6月,英国FDA审批了鲁比卡丁Zepzelca用以医治含铂治疗后进度的小细胞肝癌(SCLC)病人。
普遍期小细胞肺癌(Small-Cell Lung Cancer, SCLC)是一直以来的医治难点――一线放化疗比较敏感但便于发作,耐药性后医治挑选比较有限。鲁比卡丁是一种可选择性癌基因转录酶抑制剂。一项2期竹篮科学研究评定了其用以普遍期SCLC二线医治的实效性。
105名接纳过一线含铂计划方案医治后进度的普遍期SCLC病人接纳鲁比卡丁 3.2 mg/m2 Q3W直到进度,关键科学研究终点站为ORR病人占比。最后ORR做到35.2%,DCR为68.6%,负相关DoR 5.3个月,中位PFS 3.9个月,负相关OS 9.3个月。尤其是无放化疗间期≥90天的病人功效更优质。最多见的3~4级AE主要是血液学毒副作用。因为鲁比卡丁用以SCLC二线医治ORR颇具活力,反映不断,安全系数可控性,变成普遍期SCLC一线医治进度后的新挑选。2020年6月,英国FDA准许鲁比卡丁用以含铂医治后进度的普遍期SCLC病人。