阿西替尼是NCCN、EAU、ESMO等国际性权威性指引I类直接证据强烈推荐的治疗规范。阿西替尼在我国发售将为末期肾癌的治疗给予新的挑选。新一代VEGFR缓聚剂阿西替尼于2015年4月29日得到我国国家食品药品监管质监总局（CFDA）准许，用以以往接纳过一种酪氨酸激酶缓聚剂或细胞因子治疗不成功的进度期肾细胞癌（RCC）的成年人患者。
肾癌是一种富毛细血管恶性肿瘤，Von Hippel-Lindau遗传基因的作用缺少造成VEGF通道过表达，毛细血管内皮细胞过多激话，毛细血管转化成很多提升。VEGF通道的蛋白激酶VEGFR-1,2,3在肿瘤生长、毛细血管转化成、肿瘤转移的历程中起了至关重要的功效。因而，VEGFRs是末期肾癌关键的治疗靶点。
阿西替尼专业依据VEGFR的构造所设计方案，抑止VEGFR酪氨酸激酶的活力。临床前研究表明：阿西替尼对体细胞中VEGFR-1,2,3磷酸化抑止的IC50值在0.1-0.3nM,是上一代TKI药品的50-450倍，这也是阿西替尼具备优良临床医学功效的基本；而且，其对VEGFR-1,2,3之外的靶点抑止较差，因而，有关副作用的发病率更低。
AXIS科学研究是一项多核心、头死对头，III期任意临床研究，评定了阿西替尼在以往治疗不成功的末期肾癌患者中的功效。科学研究入组723位以往接纳过一种全身上下治疗的末期肾癌患者，依照1:1任意分派至阿西替尼组（n=361）和索拉非尼组（n=362）。关键终点站是无进度存活 (PFS)，主次终点站包含客观缓解率 (ORR)、总存活(OS)、安全系数与耐受力。数据显示：与索拉非尼对比，阿西替尼明显增加PFS（中位6.8 vs. 4.7个月，P＜0.0001），并明显提升106%的ORR（19.4% vs. 9.4%,P=0.0001）。
在以往接纳细胞因子治疗的患者中，阿西替尼明显增加PFS（中位12.0 vs. 6.6个月，P＜0.0001），并明显提升139%的ORR（32.5% vs. 13.6%,P=0.0002）。在以往接纳舒尼替尼治疗的患者中，阿西替尼明显增加PFS（中位4.8 vs. 3.4个月，P=0.0063），并提升47%的ORR（11.3% vs. 7.7%,P=NS）。在安全层面，阿西替尼和索拉非尼在不一样的安全事件中的发病率略有不同，但整体可控性，二者并没明显区别，且阿西替尼中断治疗和减少摄入量的患者占比小于索拉非尼。
