与第一代EGFR-TKIs（吉非替尼）和第二代（阿法替尼）对比，<a href="https://www.j1med.com/medicine/osimertinib” target=”_blank” >奥希替尼是第三代、有中枢系统活力的不可逆的内服EGFR-TKI,可以有效地、可选择性地抑止EGFR比较敏感突变和EGFR T790M耐药性突变。奥希替尼可合理透过小鼠和食蟹猴的血脑屏障，小鼠脑中奥希替尼的浓度值是血液中的5�25倍，奥希替尼在脑组织中的遍布比吉非替尼高10倍上下。
在临床研究中，奥希替尼已证实较一/二代EGFR-TKI血脑屏障的透水性更强。在脑组织中的较大遍布時间为13分鐘（5-30分钟），Cmax数值1.4±0.3规范化摄入值（1-1.8）。
在AURA3科学研究中，EGFR-TKI一线医治后恶性肿瘤进展且存有T790M突变的末期NSCLC患者，奥希替尼比照铂类-培美曲塞协同医治，明显地提升客观缓解率（ORR）、增加患者的无进展生存率（PFS），2组PFS各自为10.1个月vs 4.4个月（HR 0.30，P＜0.001）。
FLAURA科学研究中针对基准线合拼平稳肺癌脑转移的患者，奥希替尼奥希替尼减少了53%的病症进展或身亡风险性（负相关PFS:15.2 vs 9.6个月，HR=0.47）。CNS全剖析集：ORR2组各自为66% vs 43%。二者均提醒不论是一线或是二线应用奥希替尼，均对肺癌脑转移患者具靠谱功效。
