阿西替尼Axitinib曾表明在医治血液浓度值时抑止酪氨酸激酶蛋白激酶包含毛细血管表皮细胞生长因子蛋白激酶(VEGFR)-1,VEGFR-2,和VEGFR-3.这种蛋白激酶与生理性毛细血管转化成,肿瘤生长,和癌进展中有牵涉。在身体之外和小鼠实体模型中axitinib抑止VEGF-受体内皮细胞繁殖和存活。恶性肿瘤不一样的移殖小鼠实体模型中阿西替尼Axitinib表明抑止肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化。
在一项723例用一种以往全身上下医治或治疗后病症有进展患者中完成的单独动态随机,对外开放,多核心临床研究点评阿西替尼的安全系数和实效性。科学研究被设计成精确测量无进展存活,患者生存无癌病进展的時间。数据显示负相关无进展存活時间6.3 个月与之较为用规范医治(索拉菲尼)为4.6个月。
在临床研究中在超过20%患者观查到的最普遍不良反应是拉肚子,血压高,疲倦,胃口降低,恶心想吐,失音(音标发音阻碍),手足综合征(手指头-脚底erythrodysesthesia),体重下降,恶心呕吐, 孱弱(困乏)和严重便秘。
有血压高患者服食阿西替尼前要非常好操纵。有一些患者用阿西替尼承受出血问题,在有一些病案中是致命性的。有未医治脑部肿瘤或消化道出血患者不运用阿西替尼。