比卡鲁胺(Bicalutamide)是由 Astra Zeneca公司研究与开发的一种竞争雄激素受体拮抗剂。
比卡鲁胺(Bicalutamide)是由 Astra Zeneca公司研究与开发的一种竞争雄激素受体拮抗剂,并没有其他孕激素的作用,它和雄激素蛋白激酶融合而使之无高效的基因的表达,进而抑制了雄激素刺激,造成前列腺肿瘤的委缩。比卡鲁胺(Bicalutamide)是消旋物,其抗雄激素功效只是出现在了(R)-构造相匹配体里。与黄体素释放出来生长激素(LHRH)类似物或普外睾丸切除术协同用于末期前列腺癌的治疗方法。
比卡鲁胺(Bicalutamide)根据抑制雄激素分泌,断开肿瘤生长动力,做到抑制抑制癌瘤发展趋势的效果。前列腺癌是激素依赖型恶性肿瘤,减少雄激素能抑制癌瘤的高速发展。比卡鲁胺胶襄(Bicalutamide)适合于睾丸切除术后医治,提升防癌实际效果,抑制癌细胞扩散。
比卡鲁胺一般剂量为:成人男性包含老人:一片(50 mg),每日1次,用朝晖先医治是与LHRH类似物或普外睾丸切除术医治与此同时逐渐。
一项名叫RTOG9601的临床实验表明,在放化疗前提下提升历时2年比卡鲁胺(Bicalutamide)(每日内服,150 mg)抗雄激素医治,与安慰剂效应协同放化疗对比可显著提升长期性总生存(OS)率,并减少肿瘤转移前列腺癌患病率和前列腺癌致死率。
并且比卡鲁胺(Bicalutamide)尽管为药物,可是不良反应小,病人容易认可,对心肝肾等脏器功能性危害小,不会造成心脑血管病等病发症。普遍的不良反应有:面色潮红,发痒,胸部触疼和男士乳房男性化,拉肚子、恶心想吐、恶心呕吐,困乏。短暂性肝功能更改(转氨酶升高,黄胆)。