奥贝胆酸是英国产品研发的新一代原发胆汁性肝硬化(PBC)医治药品,归属于法尼醇X蛋白激酶抑制剂,根据活性法尼醇X蛋白激酶,间接性抑止细胞色素7A1(CYP7A1)的基因的表达。2016年5月27日,奥贝胆酸获英国FDA准许发售,2016年12月12日获欧盟国家准许发售,是近20年以来第一个获准医治PBC的药品.
伴随着非脂肪性肝炎脂肪性肝硬化(NAFLD)发病率的提升,疗法的开发设计已刻不容缓。但现在尚沒有医治NAFLD的药品获准发售。奥贝胆酸(obetix)的Ⅲ期临床研究获得了积极主动結果:应用奥贝胆酸(25mg)医治NASH有关肝千维化病人中,23.1%的患者肝千维化水准改进超出一级。
FLINT Ⅱ期科学研究数据显示,法尼醇X蛋白激酶(FXR)抑制剂奥贝胆酸改进了NASH的肝纤维化和病理学特点。REGENERATE Ⅲ期临床研究,评定了奥贝胆酸对经穿刺活检确认为NASH病人的肝部病理学危害。
研究思路:分期付款为F2-3的NASH合拼肝千维化病人(ITT),同一成分期是F1合拼代谢综合症的病人,被随即分成安慰剂效应组(PBO)、奥贝胆酸 10mg组及其奥贝胆酸 25mg组。
科学研究結果:意向医治分派(ITT):累计931例病人,在其中PBO组311例、奥贝胆酸10mg组312例、奥贝胆酸 25mg组308例,F2期病人占44%,F3期患者占56%。
结果:应用奥贝胆酸(25mg)医治缓解了肝千维化,脂肪性肝炎的关键病理学特点,及其肝部的生化指标。