Cytosar为基本作用于体细胞S增殖期的嘧啶类抗新陈代谢药品,根据抑制细胞DNA的生成,影响细胞增殖。本产品为细胞周期非特异药品,对处在S期增殖期细胞作用最比较敏感,对抑止RNA及蛋白质合成的作用较差。
阿糖胞苷化学式为C9H13N3O5,含量243.217。Ara-C为白色晶体,可溶于水、酒精和乙醚,在溶液中尚平稳。水溶解性为0.4g/mL。
Cytosar最开始在1959年由加州大学伯克利分校的RichardWalwick、WaldenRoberts和CharlesDekker生成。
国外药品监督管理局在1969年6月准许阿糖胞苷投入市场;它最开始由Upjohn公司以Cytosar-U的商品名售卖。
Cytosar主要用以白血病:对亚急性粒细胞白血病疗效最好是,对亚急性淋巴细胞败血症及急性淋巴细胞白血病也有效的。一般都与别的药品合拼运用。对恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈癌有一定疗效,对病毒性角膜炎及流行性结膜炎等也有一定疗效。
试验证实Cytosar的抗肿瘤作用抗压强度,在于瘤细胞内脱氧胞苷激酶和脱氧胞苷脱氨酶(deoxycytidinedeaminase)朝气的比例,这几种辅因子的作用完全相反,前面一种可让Cytosar活性为Ara-CTP,后面一种则脱氨产生阿拉伯糖尿苷(Uridinearabinoside,ara-U)而无效,高激酶及低脱氨酶有益于Cytosar的抗肿瘤作用,低激酶及高脱氨酶则不益于其抗肿瘤作用。