曲美替尼是葛兰素史克集团旗下的主打产品,但是国内很多人并不了解葛兰素史克,更不用说曲美替尼了。那曲美替尼是一款什么药物呢?曲美替尼就是用来治疗什么的?
曲美替尼是丝裂原活性的人体细胞外数据信号调整激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆缓聚剂。MEK蛋白质是体细胞外数据信号有关激酶(ERK)通道的上下游控制器,推动细胞的增殖。曲美替尼根据抑止MEK能够抑止BRAF V600基因突变-阳性的肿瘤细胞生长发育。那什么病人合适应用曲美替尼?做为单药将与达拉菲尼联和用以BRAF V600E或V600K突变的不能割除或转移黑素瘤;协同达拉菲尼用以BRAF V600E基因突变-呈阳性肿瘤转移非小细胞性肝癌(NSCLC)。可是需注意,曲美替尼不可使用过BRAF缓聚剂治疗后进展的黑素瘤病人应用。
BRAF是我们最主要的原癌基因之一,BRAF绝大多数产生V600E基因突变,可能会导致了中下游MEK-ERK转录因子的长期激话。V600E发生基因突变对肿瘤的生长发育繁殖和侵蚀迁移尤为重要。达拉非尼可以目的性地抑止BRAF V600E激酶,从而抑制了癌细胞的中下游通道。
到目前为止,达拉非尼 曲美替尼,早已被准许用以BRAF突变的末期恶性黑色素瘤,这一次也被准许用以肝癌。除此之外,有较小规模数据信息提醒对BRAF突变的胆管癌、大肠癌、卵巢癌、颅咽管癌等恶性肿瘤合理。
总得来说,曲美替尼是一款关键可以治疗伴随BRAF(啮齿动物肉疙瘩滤过性毒菌致癌物质同宗体B1遗传基因)V600E或V600K突变的不能割除或转移黑素瘤的药物,对其别的病症的功效仍在确认中。