曲美替尼是一款癌症药物，关键医治黑色素瘤。黑色素瘤在世界范围内都是属于罕见病，多发地域在欧洲国家，因此中国病人并不了解黑色素瘤及相关药品。下面给大家介绍一下曲美替尼。
曲美替尼是一款癌症药物，关键医治黑色素瘤。黑色素瘤在世界范围内都是属于罕见病，多发地域在欧洲国家，因此中国病人并不了解黑色素瘤及相关药品。下面给大家介绍一下曲美替尼。
2013年5月29日国外FDA准许由葛兰素（GlaxoSmithKline, GSK）企业研发的曲美替尼（trametinib）在赴美上市，产品名叫Mekinist。该药为内服片状，可可以治疗伴随BRAF（啮齿动物肉疙瘩滤过性毒菌致癌物质同宗体B1遗传基因）V600E或V600K突变的不能割除或肿瘤转移黑色素瘤，但该药不推荐用以己受到过BRAF缓聚剂医治的病人。
曲美替尼的作用机理：丝裂原活性蛋白激酶（ MAPK） 通路能从有活性的体细胞外效应器向体细胞内感受器 传送数据信号。RAF－MEK－ERK 通路就是其中最很明确的通路之一， 在其造成瘤所形成的毒副作用中是一个关键性的控制器。在一般情况下， 原癌基因物质（ Ras） 的活性引起了塑料薄膜的局部化和 RAF 的二聚功效。现已明确 RAF有3个亚型： ARAF， BRAF 和 CRAF。这3个 RAF家庭成员可基因表达 MAPK / ERK 蛋白激酶（ MEK）， 在其中BRAF有可能是黑色素瘤最危险的金属催化剂。MEK 1 / 2双非特异蛋白激酶是唯一已 知的BRAF 酶作用物。MEK 基因突变在癌病中罕见， 但MEK 活动展现了 BRAF 数据信号突变的风险。激话的 MEK 可以基因表达为中下游的主要任务 ERK。ERK 是细胞生长和繁殖关键性的控制器。曲美替尼的MAPK通路可描述为 Ras －RAF－MEK－ERK。
