环丝氨酸口服消化吸收快速,口服3~4 钟头达半衰期峰值。口服一次 0.25g达峰值均值为4mg/L,重复用药,可以达到比较高峰值。
环丝氨酸的使用说明:
规格型号:胶襄,0.25g
适用范围:
可以治疗对该药敏感活动性结核病,但需与其它合理抗结核药物并用。因为可能会引起比较严重精神失常,故适应症遭受一定限定。
用法用量:
环丝氨酸只有口服。基本使用量为每日500mg—1g,监管血药水准分批服用。成年人首使用量常见250mg,每日2次,间距12钟头,服用2周。每日使用量不得超过1g。少年儿童每日5~20mg/kg,分2~4次服用,首剂用半量。
药动学:
环丝氨酸口服消化吸收快速,口服3~4 钟头达半衰期峰值。口服一次 0.25g达峰值均值为4mg/L,重复用药,可以达到比较高峰值。血液药物半衰期为10钟头。消化吸收后存在于全身上下机构、血液,可蔓延进到胎宝宝循环系统和脑组织、肝腹水、奶水中。绝大多数以原型经肾排泄,肾功能衰竭者易堆积中毒了,少量从大便中排出来。
副作用:
大多为中枢系统的毒性反映,可导致精神失常、抑郁症、行为改变,有时候忽然自尽,故如出现个性化改变和太过抑郁症,即应断药,并予严密防范。
常见问题:
副作用大,大多为中枢神经系统毒性反映,也可以有消化道反热等。
作用机理:
环丝氨酸是二线抗结核药物,能抑止结核菌生长发育,但功效相对性一线药较差,对结核病的功效也比较低,单单使用可形成抗药性,但抗药性比其它抗结核药产生迟缓,与其他抗结核药中间无穿插抗药性。其抑菌作用机理是抑止细菌细胞壁粘肽的生成,从而使得植物细胞破损。细菌细胞壁关键构造成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)与和五肽连接的N-乙酰胞壁酸(MNAc)反复更替联接成的。胞浆内粘肽磷酸激酶的建立可被环丝氨酸所阻拦,环丝氨酸根据抑止D-丙氨酸的消旋酶和合酶可阻拦N-乙酰胞壁酸五肽的建立。口服消化吸收迅速,3-4钟头血液浓度做到普遍遍布到人体组织和血液当中,脑髓液里的药物浓度与血浆中类似。绝大多数以原形从尿中排出来,约35%被新陈代谢。较低抗菌浓度值为25mg/L。
储藏:
环丝氨酸密封性,置放阴凉的地方。