Copanlisib（Aliqopa？）是一种PI3K抑制剂，已被FDA批准用于治疗晚期滤泡性淋巴瘤。放大滤泡性淋巴瘤细胞的
和H&E染色（左）和扫描声学显微镜图像（右）。
信用：Miura K.2013年2月的科学报告。doi:10.1038/srep01255
美国食品药品监督管理局（FDA）已加速批准copanlisib（Aliqopa™) 对于滤泡性淋巴瘤的治疗，非霍奇金淋巴瘤（NHL）的一种。
批准包括在经过至少两次全身治疗后复发的晚期滤泡性淋巴瘤患者中使用copanlisib。
FDA通常根据早期临床试验的数据加速批准，这些数据强烈表明治疗可以改善未满足需求的疾病的预后。
在copanlisib的情况下，加速批准是基于药物制造商Bayer资助的一项非随机临床试验的结果，该试验在不同类型NHL患者中测试了药物。在试验中患有滤泡性淋巴瘤的患者中，大约60%的患者的疾病（部分反应）至少有部分减少。
“滤泡性淋巴瘤是一种癌症，与其他一些癌症相比，药物开发确实滞后，”在Siteman主持淋巴瘤项目的医学博士Brad Kahl说圣路易斯癌症中心。“所以，我们很高兴在临床上为我们的患者提供另一种选择。”
第二个FDA批准的PI3K抑制剂
滤泡性淋巴瘤的侵袭性比许多其他形式的NHL弱。尽管大多数患者对现有的治疗反应良好，但这种疾病往往会复发。对于这些患者，有效的治疗方案是有限的。
研究人员一直在深入研究一个称为PI3激酶（PI3K）的酶家族，这是在NHL中起关键作用的关键细胞信号通路的一部分，包括滤泡性淋巴瘤，Mark Roschewski，医学博士解释说NCI癌症研究中心（CCR）。一些针对这些酶的药物，被称为PI3K抑制剂，正在临床试验中进行测试。
在2014年，FDA批准了第一种PI3K抑制剂idelalisib（Zydelig？）治疗复发性滤泡性淋巴瘤患者。Copanlisib是目前第二个被批准的PI3K抑制剂。
虽然两种药物都以PI3K为靶点，但它们有一些重要的区别。药物的化学结构是不同的，而依地利昔布主要针对PI3K酶的单一类型或亚型，而copanlisib则针对几种不同的亚型，Roschewski博士说，
没有对这两种药物进行过直接比较试验。但根据现有数据，Kahl博士说，这两种药物对滤泡性淋巴瘤患者的临床疗效“看起来相当相似”，
在FDA批准的试验中与Copanlisib
有一些完全的反应，超过100名患者患有滤泡性淋巴瘤。在这些对治疗有反应的患者中，近60%的患者有完全反应，意味着他们的癌症完全消失。
肿瘤反应的中位持续时间只有一年多。
在试验中患者中最常见的严重副作用是高血糖（高血糖）、高血压和肺部感染。其他显著但不常见的副作用包括白细胞计数下降和腹泻。
近四分之三的患者由于副作用而不得不暂时推迟治疗，但这些延迟在大多数情况下都是短暂的。大约四分之一的患者必须减少药物剂量。
选择Idelalisib或Copanlisib
患者应该得到的两种药物中的哪一种通常会归结于患者的特定因素，Christopher Melani，医学博士，也是CCR淋巴恶性肿瘤分支的。
例如，Melani博士解释说，这些药物有不同的服用方法。Copanlisib是一种静脉注射药物，每周给药一次三周，然后休息一周，直到癌症停止对治疗的反应，而伊德利西布是一种每天服用的药丸。
“静脉注射药物总是很有挑战性的，因为病人必须来（诊所）取药，”他说。“所以，这是一种折衷办法。”
这些药物也有不同的副作用，Kahl博士指出。他解释说，部分原因是它是口服药，依地利西布可能会有严重的胃肠道副作用，包括结肠炎和严重腹泻，
Copanlisib作为静脉注射药物，在很大程度上绕过了胃肠系统。但是，由于它会引起高血糖和高血压，它可能不是糖尿病或高血压患者的最佳选择，Melani博士说，
在发展预测性生物标记分子改变方面已经取得了进展，临床医生可以进行检测，这有助于确定患者是否会对几种癌症类型的治疗。
，但对于滤泡性淋巴瘤，预测性生物标记物的开发“是一个巨大的未满足的需求，”Kahl博士说。“不幸的是，对于滤泡性淋巴瘤，我们没有任何药物。”
