硫酸缬更昔洛韦片(valcyte)是更昔洛韦的左旋体缬氨酰酯(磷酸激酶药品),内服却被结肠和肝内的脂酶快速转换成更昔洛韦。更昔洛韦是一个生成的2’-脱氧鸟苷的类似物,它在体外和身体内都能够抑止泡疹病毒的复制。敏感人类病毒包含人们巨细胞病毒感染(HCMV),单纯性疱疹-1和单纯性疱疹-2(HSV-1,HSV-2),人疱疹病毒感染-6,7,8(HHV-6,7,8),EB病毒,麻疹-带状疱疹病毒(VZV)和肝炎病毒。被巨细胞病毒感染(CMV)感染的细胞中,更昔洛韦最先被病毒蛋白激酶UL97磷酸化成阿糖腺苷更昔洛韦。再被细胞里的蛋白激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦,之后在细胞内被迟缓新陈代谢。清除细胞以外更昔洛韦后,在HSV或HCMV感染的细胞里的更昔洛韦的药物半衰期各是18个小时和6~24钟头。因为磷酸化很大程度上地依靠病毒蛋白激酶,因此更昔洛韦的磷酸化优先选择出现于被病毒感染感染的细胞。
硫酸缬更昔洛韦片(valcyte)抑止病毒活力主要是通过抑止病毒感染DNA的生成:(a)竞争性抑制病毒感染DNA聚合酶,使脱氨三磷酸鸟苷不可以融合到DNA上,(b)三磷酸更昔洛韦融合到病毒感染DNA上使DNA链的增加停止或受到限制。在体外更昔洛韦对CMV抗病毒治疗功效的IC50范围包括0.14μM(0.04ug/ml)到14μM(3.5ug/ml)。
2001 年5 月经国外FDA 准许发售。硫酸缬更昔洛韦片临床医学可以治疗先天性免疫缺点综合征(AIDS) 病人因感染CMV 而致亚急性视网膜萎缩,2003 年5 月增加了其适应证,用以预防和治疗肝脏移植者继发性CMV 感染。