万赛维(valganciclovirhydrochloride),有机化学名叫(S)-2-羟基-3-羟基苯丙酸2-[(2-羟基-1,6-二氢-6-氧代-9H-漂呤-9-基)叔丁基]-3-甲基丙酯盐酸盐,是德国瑞士罗氏公司研制的内服抗风疹病毒(CMV)感柒药品,2001年5月经美国FDA审批推出。临床医学可以治疗先天性免疫缺点综合征(AIDS)病人因感柒CMV而致亚急性视网膜萎缩,2003年5月增加了其适应证,用以预防和治疗肝脏移植者继发性CMV感柒。本产品是更昔洛韦(ganciclovir)的前药,服用之后在肠胃和肝脏细胞中被脂酶快速水解反应成更昔洛韦,进而充分发挥药力,其内服吸收溶出度为60%,是2的10倍,且毒副作用大幅度降低。
现阶段万赛维关键制取形成方式有:1.以更昔洛韦为原料,接与N-苄氧基羰基-L-缬氨酸-N-酰基酸酐(或N-苄氧羰基-L–缬氨酸)缩合反应,根据操纵反应条件获得更昔洛韦单酯,再经过酯化复原生成硫酸缬更昔洛韦;2.以更昔洛韦为原料,首先用原酸脂维护一个甲基,再和N-苄氧羰基-L-缬氨酸与另一个甲基缩合反应,获得双酯酯,再通过中和反应和酯化氧化反应生成硫酸缬更昔洛韦。3.以嘌呤类化学物质为原料,与开朗亲电试剂反映获得更昔洛韦的单酯物质,随后经加氢裂化和脱保护制取硫酸缬更昔洛韦。
万赛维的不良反应:(1)肠胃系统软件:肚胀、胆管炎、消化不好、吞咽障碍、嗝逆、食道炎、大便失禁、肠胃胀气、胃病、肠胃功能紊乱、胃肠道出血、口疮溃疡、慢性胰腺炎、舌神经功能紊乱;(2)器质性病变:肝腹水、衰微、病菌、细菌和病毒性感染,流血、困乏、黏膜病症、痛疼、光敏反应、寒颤、脓毒血症;(3)肝脏功能:肝炎病症、黄胆等。