试验中帕纳替尼(普纳替尼)安全系数不错,患者发生的不良反应偏少。
帕纳替尼(普纳替尼)是一种激酶缓聚剂。Ponatinib在体外抑止ABL和T315I突变体ABL色氨酸激酶的活性有IC50浓度值分别是0.4和2.0 nM。Ponatinib抑止其它的激酶在体外的活性有IC50浓度值0.1和20 nM间,包含VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH蛋白激酶和激酶的SRC大家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3中的一员。
帕纳替尼安全系数及功效怎样?
帕纳替尼(普纳替尼)对白血病的实际效果:在449例有各种各样的CML和Ph ALL相患者一项一组临床研究点评普纳替尼的安全性实效性。全部参与者用普纳替尼医治。根据在大部分CML患者发觉的表述Philadelphia性染色体基因遗传基因突变体细胞百分比降低,重要细胞遗传学反映(MCyR)确认药品实效性。全部患者的54%和70%患者有T315I 基因突变完成MCyR。在研究时并未做到MCyR的过程当中位时长。
在CML和Ph ALL加快和纤维细胞相,根据亲身经历白细泡多极化或没有败血症直接证据(重要血液学反映或MaHR)患者数明确帕纳替尼(普纳替尼)实效性。数据显示:有CML加快相患者52% 亲身经历MaHR负相关时长9.5个月;有纤维细胞相CML患者31%完成MaHR负相关时长4.7个月; 与有Ph ALL患者41%完成MaHR负相关时长3.2个月。
试验中帕纳替尼(普纳替尼)安全系数不错,患者发生的不良反应偏少。
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